Анальгезией (греч. an—отрицание и algos—•-боль) называ­ют подавление болевой чувствительности, а фармакологические веще­ства, оказывающие такое влияние,— анальгетическими или анальге-тиками (Analgetica) (рис. 17). Сильная боль при заболеваниях значительно осложняет течение патологического процесса, нарушает координирующее влияние центральной, нервной системы, функцию сердечно-сосудистой системы, изнуряет животное, а в ряде случаев яв­ляется причиной увечий, шока и даже гибели животных. Поэтому изы­скание средств, подавляющих или хотя бы ослабляющих боль, давно уже является предметом деятель­ности медицинских и ветеринар­ных врачей.

-

Рис. 17. Схема формирования болевого ощущения (проводящие пути и центры

боли) )

1 — спинной мозг; // — ретикулярная форма­ция ствола головного мозга: /// — таламус; IV—кора больших полушарий мозга; V— лимбическая система; 1 — пути экстеро- и проприоцеппии; 2— спинномозговой узел; 3 — задики рог спинного мозга: 4 — желати-нозная субстанция спинного мозга; 5—не-спедифипеский путь передачи возбуждения; 6 — вентро-базальный комплекс ядер таламу-са: 7 — срединный центр: 8 — восходящие ак-тивирувдщие влияния ретикулярной форма-ции: 9 — восходящие активирующие влияния несдецифических ядер таламуса: 10 — про­зрачная перегородка; // — гиппокамп; 12 ~ миндалевидное тело: 13 — гипоталамус; 14 — связи между лимбическими структурами; 15 — пути возбуждения из лимбической си­стемы: 16 — пути интероцепции; 17 — специ­фический путь передачи возбуждения; 18 — нисходящие влияния ретикулярной формации Так как болевые ощущения формируются в центральной нерв, нои системе, а возникают при раздражении чувствительных нервных окончаний в органах и тканях, то и фармакологическое воздействие может быть на одно из этих звеньев.

Анальгетическим действием обладают все противовоспалительные средства, защищающие рецепторный аппарат или нейтрализующие раздражителей (вяжущие, слизистые, обволакивающие, адсорбирую­щие и др.). В этих же направлениях влияют местноанестезирующие вещества, выключающие отдельные звенья чувствительных нервов. Пода­вить боль можно, применяя вещества, угнетающие центральную нерв­ную систему. Все эти средства используют при соответствующих пока­заниях. Но при болевых синдромах, являющихся следствием воспали­тельных процессов в организме, исключительно высокую эффективность оказывают препараты опия, а также некоторые синтетические аналь-гетики, которые и рассматривают в этом разделе.

История изыскания анальгетиков указывает, что этим зани­мались еще в древние времена. И тогда уже было установлено, что наи­более активным анальгетиком является опий. В 1806 г. Сертюрнер (Serturner) выделил из опия основное действующее начало—морфин.

Изучение опия показало, что в нем содержится около 20 актив­ных алкалоидов, действующих анальгетически или влияющих на от­дельные стороны фармакодинамики морфина.

Морфин и многие другие алкалоиды опия имеют ряд недостатков, в том числе возможность развития пристрастия человека к ним. Это побудило синтезировать новые анальгетические средства, в значи­тельной мере свободные от недостатков морфина. Синтезу анальгети­ков предшествовало выяснение механизма перехода одних алкалоидов опия в другие. Если взять за основу структурную формулу морфи­на, то оказывается, что даже при незначительных изменениях его моле­кулы получаются новые препараты со специфическими особенностя­ми — кодеин, дионин, героин и др.

Алкалоиды опия относятся к двум разным химическим группам: пиперидинфенантрена, (морфин и др.), бензилизохинолина (папаве­рин), причем болеутоляющее действие ярко выражено только у ве­ществ первой группы.

В молекуле анестетиков фенантренового ряда очень важную роль играет четвертичный атом углерода. Он обязательно должен быть со­единен с метильной группой и с третичным азотом, причем связь с азо­том осуществляется через два углеродных атома. Кроме того, одна из валентностей третичного азота должна быть замещена метальным или другим коротким алкильным радикалом. Гидроксильные группы, на­зываемые фенольной и алкогольной, существенно отражаются на воз­можности соединений угнетать центральную нервную систему—фе-нольный гидроксил усиливает это действие, а алкогольный — ослаб­ляет.

Образование сложных эфиров морфина сопровождается равномер­ной активизацией всех видов действия его. ^ Морфина гидрохлорид—Morphini hydrochloridum.

Алкалоид пиперидинфенантренового ряда. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок; сохраня­ется под замком (список А). Медленно растворяется в воде (1:25),

растворы стерилизуют текучим паром, для стабилизации к ним при­бавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты в количестве 1%.