Нейролептики (neuroleptica) —лекарственные вещества, ослабляю­щие реакцию центральной нервной системы на экзогенные и эндогенные раздражители. Это влияние хорошо отражено при неврозах и отрица­тельных эмоциях у животных. По строению нейролептики относятся к разным химическим группам — фенотиазины, тиоксантеры, бутирофено-ны и др. Но для большинства их характерно общее строение из трех звеньев: 1—ароматическая часть, 2—углеводный мостик и 3—кон­цевая аминогруппа.

Наиболее типичным в их действии является успокаивающее влия­ние и одновременно ослабление реакции на все раздражители, вызы­вающие беспокойство, агрессивность и особенно страх; в более высо­ких дозах действуют снотворно и даже наркотически, однако влияние в этих направлениях своеобразное, и их используют только для потен­цирования и пролонгирования действия наркотиков и снотворных пре­паратов. Отдельные нейролептики подавляют активность адренергиче-ских или холинэргических нервов, а также активность серотонина, ги-стамина.

Первичный механизм действия нейролептиков точно не установлен. Критерием действия являются медленно изменяющиеся реакции живот­ных — поведенческие, электрофизиологические, нейрохимические и др. Весьма характерным является снижение активности ряда ферментов дыхательной цепи в клеточных мембранах вследствие подавления транспорта электронов или переноса энергии. Вполне возможно, что по­ляризованные мембраны и являются главной зоной действия нейролеп­тиков. Кроме того, отмечают биохимические и морфологические изме­нения в митохондриях ретикулярной формации мозга: последнюю мно­гие считают основной зоной первичных реакций нейролептиков. Действие разных препаратов может .касаться синтеза медиатора и его резер­вирования, высвобождения и взаимодействия с соответствующими ре­цепторами, инактивации или обратного захвата пресинаптической мем­браной. В этой схеме дейтвия всех нейролептиков нарушается превра­щение L-тирозина в L-ДОФА вследствие ослабления катализирующего влияния тирозингидроксилазы.

Нейролептики применяют с лечебной и профилактической целью при отрицательных эмоциональных состояниях животных, а также для усиления и пролонгирования действия наркотиков.

К нейролептикам широкого спектра действия относятся аминазин, пропазин, левомепромазин; метеразин, этаперазин, френопон, .трифта-зин, фторфеназин, хлорпротиксен, галоперидол, трифлуперидол, мето-рин, дроперидол, флуспирилен, пимозид, карбидин. Большая группа препаратов влияет, преимущественно ослабляя (и предупреждая про­явление) отрицательные эмоциональные состояния у животных (транквилизаторы) — производные бензодиазепина (хлордиазепам, хлозепид, диазепам, оксазепам, элениум), производные пропандиола (мепротан, изопротан), производные дифенилметана (амизил, метаамизил), а так­же препараты других групп (триоксазин, оксилидин, фрутицин, гинда-рин, фенибут). Некоторые препараты используют только лечебно успо­каивающе (sedatia)—бромиды, корвалол, корневище валерианы, тра­ва пустырника, магния сульфат и тиосульфат. Сильное нейролептиче-ское влияние оказывают неингаляционные наркотики, снотворные, анальгетики, некоторые жаропонижающие.

Производные фенотиазин а. Фенотиазин используется в ветеринарии как антигельминтик (см. стр. 405). Но оказалось, что вве­дение в его молекулу некоторых радикалов в пятом положении позво­ляет создать вещества, обладающие сильно выраженным нейролепти-ческим действием. Большинство соединений этого рода оказывает сильное нейролептическое и седативное влияние, усиливает действие нарко­тиков, болеутоляющих и местноанестезирующих средств, а также влия­ет противогистаминно, ослабляет действие адреналина, снижает темпе­ратуру.

Аминазин

—Arninazinum. 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил)-фено-тиазина гидрохлорид.

Аминазин—белый или слегка желтоватый гигроскопический мел­кокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, спирте и хло­роформе. На свету темнеет; хранить его нужно в затемненном месте. Несовместим с барбитуратами и гидрокарбонатами. Относится к груп­пе Б. Растворы аминазина кислой реакции, устойчивы к нагреванию.

Аминазин—активный нейролептический препарат, оказывающий весьма сложное влияние как на центральную, так и на периферическую нервную систему. Он устраняет или ослабляет влияние ретикулярной формации на кору больших полушарий, блокируя импульсы от сенсор­ных путей, поступающие в нее коллатерально. Аминазин оказывает специфическое влияние на животных и понижает их двигательную ак­тивность. С увеличением дозы это действие усиливается: животное спо­койно засыпает, скелетная мускулатура расслабляется, снижается реак­ция на раздражения. Он снимает двигательную активность животного, вызванную кокаином, морфином или фенамином; предупреждает появ­ление судорог, возникающих от введения камфоры и коразола. Инте­ресно отметить, что судорожное действие стрихнина на фоне аминази­на не снижается, а пикротоксина даже усиливается.