Природными источниками пуриновых алкалоидов служат тропические растения: чай китайский, кофейное дерево, дерево кола и др. Из сырья, получаемого от этих растений, производят продукты, которые используются (в быту) для приготовления тонизирующих напитков. Для медицинских целей, в настоящее время, пуриновые алкалоиды получают синтетическим и полусинтетическим методами. Поэтому значение растений, как источников алкалоидов, снизилось. Пуриновые алкалоиды служат сырьем для получения синтетических препаратов на их основе. Теофиллин служит для получения дипрофиллина, а теобромин – пентоксифиллина.

В медицине препараты кофеина имеют широкое применение. Отечественная фармацевтическая промышленность выпускает комплексный препарат «Цитрамон С», содержащий кофеин, папаверина гидрохлорид, анальгин. Препарат применяется для снятия спазмов сосудов головного мозга. Способность кофеина образовывать стойкие двойные соли с солями органических кислот, лежит в основе получения кофеина – бензоата натрия. Аналогичные свойства проявляет теофиллин (препарат «Эуфиллин»). Все препараты являются вазодилатирующими и ангиопротекторными средствами. Пентоксифиллин оказывает еще антиагрегатное и антитромбическое действие. Его назначают при нарушениях периферического кровообращения, цереброваскулярной патологии, применяют в офтальмологии и оториноларингологии. Все препараты выпускаются в виде таблеток, а препараты, хорошо растворяющиеся в воде еще и в растворах для иньекций.